碳氮键

碳氮键的构建反应在药物合成中非常重要。在各种含氮化合物中，1,2-手性氨基醇结构单元尤其常见。传统的合成手性1,2-氨基醇的方法往往依赖当量的手性辅基，比如手性氨基酸，亚胺和二醇等。和这些需要当量手性辅基的方法相比，依靠活化碳氢键的催化反应无论从原子经济性还是操作简便性而言显然更有优势（图一a）。 但是通过碳氢键胺化反应高区域选择性和高对映选择性来合成1,2-氨基醇存在一系列挑战。比如与位的碳氢键相比，位的碳氢键更为活泼。在活泼碳氢键存在的情况下，选择性的活化较惰性碳氢键显然存在一定难度。另…